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カルベジロール錠1.25mg「タナベ」

基本情報

販売名	カルベジロール錠1.25mg「タナベ」	日本薬局方名	カルベジロール錠
日本標準商品分類番号	872149	薬効分類名	慢性心不全治療剤
製造販売元	ニプロESファーマ(株)
診療報酬上の後発医薬品	該当する	経過措置期間	設定無し
品質再評価終了状況（オレンジブック）	公的承認（再評価指定対象外）	長期投与上限日数	-
先発品でのみ承認されている効能効果/用法用量	無
承認日	2016/02/15	発売日	2016/06/17
薬価基準収載年月日	2016/06/17
貯法	室温保存	有効期間(使用期間)	（3年）
規制区分	処方箋医薬品	内用外用注射区分	内用
薬価	10.10
規格単位	1.25mg1錠
有効成分	1錠中日局カルベジロール 1.25mg
製剤写真	製剤 10錠PTP（新） 10錠PTP端部（新） 10錠PTP（旧） 10錠PTP端部（旧）
剤形・形状	黄色・楕円形フィルムコーティング錠（割線入）
識別コード	TG020[本体] ・ TG020[包装：オモテ] ・ ― [包装：ウラ]

先発品情報

先発製品名	先発薬価
アーチスト錠1.25mg	10.10

コード一覧（規格分類）

薬価基準収載医薬品コード		統一名収載医薬品コード	2149032F3016
YJコード	2149032F3075	レセプト電算コード（統一名レセプトコード）	622504201(622725300)
一般名コード (※)	2149032F3ZZZ	一般名処方の記載例 (※)	【般】カルベジロール錠1.25mg

※参照元：厚生労働省作成一般名処方マスタ

コード一覧（包装）

包装単位	【参考】 JANコード	GS1コード		統一商品コード	HOTコード
包装単位	【参考】 JANコード	調剤包装単位	販売包装単位	統一商品コード	HOTコード
100錠（10錠×10）PTP	4987813738534	04987813718093	14987813738531	813738534	1250428010101
100錠（10錠×10）PTP	－			813738534	1250428010101

『「医療用医薬品へのバーコード表示の実施要領」の一部改正について』
（平成24年6月29日付医政経発0629第1号・薬食安発0629第1号）に従い、2015年4月出荷分より順次、個装箱のJANコード表示を削除し、GS1コード（販売単位用）の表示のみとしております。

添付文書情報（抜粋）

効能効果

【効能又は効果】

	本態性高血圧症（軽症～中等症）
	腎実質性高血圧症
	狭心症
	次の状態で，アンジオテンシン変換酵素阻害薬，利尿薬，ジギタリス製剤等の基礎治療を受けている患者虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全
	頻脈性心房細動

＜参考＞

効能・効果	錠1.25mg	錠2.5mg	錠10mg	錠20mg
本態性高血圧症（軽症～中等症）	−	−	○	○
腎実質性高血圧症	−	−	○	○
狭心症	−	−	○	○
虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全	○	○	○	−
頻脈性心房細動	−	○	○	○

○：効能あり　−：効能なし

用法及び用量

	本態性高血圧症（軽症～中等症），腎実質性高血圧症：カルベジロールとして，通常，成人1回10～20mgを1日1回経口投与する．なお，年齢，症状により適宜増減する．
	狭心症：カルベジロールとして，通常，成人1回20mgを1日1回経口投与する．なお，年齢，症状により適宜増減する．
	虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全：カルベジロールとして，通常，成人1回1.25mg，1日2回食後経口投与から開始する．1回1.25mg，1日2回の用量に忍容性がある場合には，1週間以上の間隔で忍容性をみながら段階的に増量し，忍容性がない場合は減量する．用量の増減は必ず段階的に行い，1回投与量は1.25mg，2.5mg，5mg又は10mgのいずれかとし，いずれの用量においても，1日2回食後経口投与とする．通常，維持量として1回2.5～10mgを1日2回食後経口投与する．なお，年齢，症状により，開始用量はさらに低用量としてもよい．また，患者の本剤に対する反応性により，維持量は適宜増減する．
	頻脈性心房細動：カルベジロールとして，通常，成人1回5mgを1日1回経口投与から開始し，効果が不十分な場合には10mgを1日1回，20mgを1日1回へ段階的に増量する．なお，年齢，症状により適宜増減するが，最大投与量は20mgを1日1回までとする．

用法及び用量に関連する使用上の注意

褐色細胞腫の患者では，単独投与により急激に血圧が上昇するおそれがあるので，α遮断薬で初期治療を行った後に本剤を投与し，常にα遮断薬を併用すること．

慢性心不全を合併する本態性高血圧症，腎実質性高血圧症，狭心症又は頻脈性心房細動の患者では，慢性心不全の用法・用量に従うこと．

慢性心不全の場合

（1）	慢性心不全患者に投与する場合には，必ず1回1.25mg又はさらに低用量の，1日2回投与から開始し，忍容性及び治療上の有効性を基に個々の患者に応じて維持量を設定すること．
（2）	本剤の投与初期及び増量時は，心不全の悪化，浮腫，体重増加，めまい，低血圧，徐脈，血糖値の変動，及び腎機能の悪化が起こりやすいので，観察を十分に行い，忍容性を確認すること．
（3）	本剤の投与初期又は増量時における心不全や体液貯留の悪化（浮腫，体重増加等）を防ぐため，本剤の投与前に体液貯留の治療を十分に行うこと．心不全や体液貯留の悪化（浮腫，体重増加等）がみられ，利尿薬増量で改善がみられない場合には本剤を減量又は中止すること．低血圧，めまいなどの症状がみられ，アンジオテンシン変換酵素阻害薬や利尿薬の減量により改善しない場合には本剤を減量すること．高度な徐脈を来たした場合には，本剤を減量すること．また，これら症状が安定化するまで本剤を増量しないこと．
（4）	本剤を中止する場合には，急に投与を中止せず，原則として段階的に半量ずつ，2.5mg又は1.25mg，1日2回まで1～2週間かけて減量し中止すること．
（5）	2週間以上休薬した後，投与を再開する場合には，「用法・用量」の項に従って，低用量から開始し，段階的に増量すること．

頻脈性心房細動を合併する本態性高血圧症，腎実質性高血圧症又は狭心症の患者に投与する場合には，頻脈性心房細動の用法・用量は1日1回5mg投与から開始することに留意した上で，各疾患の指標となる血圧や心拍数，症状等に応じ，開始用量を設定すること．

薬物動態

【薬物動態】

生物学的同等性試験　

＜カルベジロール錠2.5mg「タナベ」＞
カルベジロール錠2.5mg「タナベ」と標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（カルベジロールとして2.5mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中（S）-カルベジロール（未変化体）濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果，log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された^1）．
また，カルベジロール錠1.25mg「タナベ」は，「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成24年2月29日改正薬食審査発0229第10号）」に基づき，カルベジロール錠2.5mg「タナベ」を標準製剤としたとき，溶出挙動が等しく，生物学的に同等とみなされた．

＜カルベジロール錠10mg「タナベ」及び20mg「タナベ」＞
カルベジロール錠10mg「タナベ」及びカルベジロール錠20mg「タナベ」とそれぞれの標準製剤を，クロスオーバー法により10mg錠はそれぞれ1錠（カルベジロールとして10mg），20mg錠はそれぞれ1錠（カルベジロールとして20mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果，log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり，両剤の生物学的同等性が確認された^1）．

	＜カルベジロール錠10mg「タナベ」＞
	＜カルベジロール錠20mg「タナベ」＞血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある．

溶出挙動
カルベジロール錠1.25mg「タナベ」，カルベジロール錠2.5mg「タナベ」，カルベジロール錠10mg「タナベ」及びカルベジロール錠20mg「タナベ」は，日本薬局方医薬品各条に定められたカルベジロール錠の溶出規格に適合していることが確認されている^2）．

薬物動態の表

【薬物動態の表】

＜カルベジロール錠2.5mg「タナベ」＞

	判定パラメータ AUC_0-12 （ng・hr/mL）	判定パラメータ Cmax （ng/mL）	参考パラメータ Tmax （hr）	参考パラメータ t_1/2 （hr）
カルベジロール錠2.5mg「タナベ」	4.757±1.656	1.836±0.724	0.80±0.51	4.52±1.52
標準製剤（錠剤，2.5mg）	4.940±2.086	1.911±0.857	0.91±0.45	4.61±1.08

（Mean±S.D.，n＝24）

＜カルベジロール錠10mg「タナベ」＞

	判定パラメータ AUC₀₋₁₂ （ng・hr/mL）	判定パラメータ Cmax （ng/mL）	参考パラメータ Tmax （hr）	参考パラメータ t_1/2 （hr）
カルベジロール錠10mg「タナベ」	73.867±32.319	20.722±6.793	1.05±0.43	3.058±1.063
標準製剤（錠剤，10mg）	73.359±32.386	21.393±8.246	1.07±0.48	3.031±0.973

（Mean±S.D.,n=20）

＜カルベジロール錠20mg「タナベ」＞

	判定パラメータ AUC₀₋₁₂ （ng・hr/mL）	判定パラメータ Cmax （ng/mL）	参考パラメータ Tmax （hr）	参考パラメータ t_1/2 （hr）
カルベジロール錠20mg「タナベ」	159.718±62.413	47.240±17.689	0.89±0.30	3.019±1.071
標準製剤（錠剤，20mg）	158.851±58.663	51.961±21.337	0.93±0.40	3.093±0.806